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间苯三酚系列酰基衍生物的合成和筛选

时间:2007-12-21 11:31:07  来源:  编辑:
    本专题的主要研究内容是在1类先导化合物的基础上,新合成新结构化合物65 个,获得了2个以上的高活性化合物,并完成室内筛选和田间小区验证试验及第一阶段毒理学试验和Ames试验。根据项目立项和计划任务书要求,大家完成了(1)以2,4-二乙酰基间苯三酚为先导化合物,研究了七大类65种新结构化合物的合成工艺路线,制备了一定量的样品。通过生物学测定初筛得到七种活性化合物,并进行了室内毒力测定,包括最低抑菌浓度测定、抗菌谱测定、抑制有效中浓度EC50测定,最后确定了五种化合物为高活性化合物。(2)进行了上述五种化合物的盆栽及棉花立枯病、小麦白粉病的田间小区试验,结果表明上述五种活性化合物对试验的作物病害皆具有比较好的效果。(3)进行了其中两种化合物的第一阶段的毒理学试验,结果表明两种化合物按照我国农药急性毒性分级标准,皆属低毒类农药,对家兔皮肤、眼睛呈无刺激性或轻微刺激性。(4)进行了其中四种化合物的Ames试验,实验结果表明,四种化合物在活化实验(加S9)及非活化试验中各菌株回变菌落数均未超过自发回变菌落数的两倍,亦未呈剂量---反应关系;按 Ames试验判定标准,在本试验剂量范围内为阴性结果。(5)大家还完成了上述五种化合物的对种子发芽敏感性测定,完成了2,4-二乙酰基间苯三酚对葡萄灰酶病的保鲜试验及除草试验。
    本专题通过研究大家得到了五个具有高活性的用于农作物抗菌的新型化合物。2,4-二乙酰基间苯三酚(Phl)是荧光假单孢杆菌产生的抗生素中的“四大金刚”之一,是目前发现的为数不多的具有广谱、高效的新型生物抗生素之一。大家以2,4-二乙酰基间苯三酚为先导化合物,在化学合成工艺方面首次采用一步法合成工艺合成了二乙酰基、2,4-二丙酰基间苯三酚,使其合成工艺大大简化,产率大幅度提高。首次合成了2-乙酰基-4-丙酰基间苯三酚、2-乙酰基-4-丁酰基间苯三酚、2,4-二丙酰基间苯三酚、2-丙酰基-4-丁酰基间苯三酚四种化合物。在农作物病害防治方面首次将间苯三酚酰基衍生物用于真菌防治。该研究已获得发明专利一项,申请发明专利两项。
    该项目是国家“十一五”攻关计划课题,已于2005年9月通过山东省科技厅组织的科技成果鉴定,项目达到国际先进水平。并于2005年9月通过了国家科技部组织的专题验收。
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